Ramelteon 8mg/capsule, 60 caps

Le Ramelteon présente une forte affinité de liaison pour les sous-types de récepteurs MT1 et MT2, une affinité nettement plus faible pour MT3 et aucune liaison mesurable sur un large panel d'autres sites de liaison, notamment les cibles benzodiazépines, dopaminergiques, opiacées et les canaux ioniques. Ce profil de sélectivité fait du Ramelteon un composé de référence standard dans la recherche portant spécifiquement sur les contributions des récepteurs mélatoninergiques à la signalisation des voies du rythme circadien et du cycle veille-sommeil, sans les activités réceptorielles confondantes associées aux ligands non sélectifs de la mélatonine.

Les modèles circadiens chez le rongeur mesurant les rythmes d'activité sur roue et les profils de décharge neuronale du NSC sont des systèmes expérimentaux standard pour étudier les propriétés présumées de déphasage et d'entraînement du Ramelteon, en examinant généralement l'amplitude et la direction des déphasages circadiens induits par l'administration du composé à différents moments circadiens par rapport à des témoins véhicule. Les préparations d'électrophysiologie ex vivo du NSC complètent ces approches in vivo en permettant une mesure directe de la modulation de la fréquence de décharge neuronale après exposition au composé.

Le squelette indanyl-furane du Ramelteon est structurellement distinct de la structure indolique de la mélatonine native, une différence étudiée dans la recherche comparative sur les relations structure-activité examinant la manière dont ces deux cadres structuraux interagissent avec les sites de liaison des récepteurs MT1/MT2. Le squelette du Ramelteon lui confère une affinité de liaison nettement supérieure pour MT1 et MT2 par rapport à la mélatonine native, ce qui en fait un composé de référence utile pour distinguer les contributions de liaison de haute et de faible affinité aux récepteurs de la mélatonine dans les modèles de recherche circadienne.